Впервые было синтезировано анестезирующее вещество в 1962 году американцем Кальвином Стевенсом. Его целью было найти такой препарат для наркоза, который бы в отличие от существующего фенциклидина не вызывал галлюцинаций и не обладал высокой нейротоксичностью. Впервые испробован был кетамин на солдатах, воевавших во Вьетнаме. И в 1970 году он был разрешен к широкому использованию, став первым ингаляционным анестетиком, который только минимально подавлял кровообращение и дыхание. До 2000 года было зарегистрировано 12 смертельных случаев от передозировки этого средства для наркоза. Но на сегодняшний день его широко применяют в ветеринарии.
Физико-химические свойства кетамина
Он является структурным аналогом фенциклидина. Белый кристаллический порошок с характерным очень слабым запахом. Выпускается в виде раствора в изотоническом хлориде натрия 10 мг на мл, а также в многодозовых флаконах по 50 и 100 мг на мл.
Фармакодинамика
Кетамин является неконкурентным антагонистом НМДА-рецепторов прямого действия и блокирует ионные каналы рецепторов. Он способен угнетать функции нейронов коры головного мозга и таламуса, а также стимулировать некоторые части лимбической системы (отвечает за осознание ощущений) и гиппокамп. В результате возникает функциональная дезорганизация связей в среднем мозге и таламусе – это называется диссоциативная анестезия. Проявляется состояние тем, что животное кажется бодрым – открывает глаза, глотает, сокращает мышцы, но оно не анализирует сенсорику и не реагирует на стимулы.
Обезболивающий эффект объясняется тем, что кетами связывается с опиоидными рецепторами в головном мозге и задних рогах спинного мозга. Кетамин угнетает передачу импульсов в продолговатом мозге и блокирует ноцицептивные стимулы из спинного мозга в головной.
Антихолинергичный эффект проявляется расширением бронхов, делирием, симпатомиметическим действием, которые можно снять с помощью использования антихолинэстаразных препаратов.
Кетамин в ветеринарии используется широко в качестве средства для наркоза, которое практически не проявляет никаких побочных действий (при правильном применении, возможны только галлюцинации у животного в течение недлительного времени).